氟噻唑吡乙酮类衍生物的合成及杀菌活性

• 作者: 丁成荣 殷许 潘亚运 王学东 谭成侠
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 氟噻唑吡乙酮 噻唑 杀菌活性
• 年，卷（期）: 2019,（7）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 2062-2069
• 页数: 8页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201901009

摘要

为探究具有生物活性的先导化合物,以氟噻唑吡乙酮为模板,设计并合成了16个未见文献报道的氟噻唑吡乙酮类衍生物,初步研究了在噻唑环上与硫相邻碳(5号碳)上取代基的变化对抑菌活性的影响.其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证,测试表明:在100 μg/mL的浓度下目标化合物普遍具有杀菌活性,其中1-(4-(4-环丙基-5-(2-氟苯基)噻唑-2-基)哌啶-1-基)-2-(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙-1-酮(90)对小麦赤霉病的抑制率为60％;6个化合物对苹果褐斑病的抑制率为70％;4个化合物对对马铃薯晚疫病的抑制率为50％;2-(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)-1-(4-(4-甲基-5-(间甲基苯基)噻唑-2-基)哌啶-1-基)乙-1-酮(9h)对黄瓜灰霉病的抑制率为75％.并且在l00 μg/mL浓度下目标化合物对苹果褐斑病、黄瓜灰霉病抑制效果.要高于对照药品嘧菌酯在50 μg/mL时的抑菌活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	谭成侠	浙江工业大学化学工程学院	98	568	11.0	17.0
2	丁成荣	浙江工业大学化学工程学院	63	225	8.0	11.0
4	王学东	温州医科大学公共卫生与管理学院浙江省流域水环境与健康风险研究重点实验室	4	2	1.0	1.0
5	潘亚运	浙江工业大学化学工程学院	5	5	1.0	2.0
7	殷许	浙江工业大学化学工程学院	4	5	1.0	2.0