灰黄霉素超饱和体系及其共晶的跨膜渗透性研究

• 作者: 何欣 刘晓慧 刘静 朱明强 王凯茹 胡志远 赵兴华 陈莹娴
• 来源期刊: 中国兽医杂志
• 关键词: 灰黄霉素 溶解度 聚合物 共晶 渗透性
• 年，卷（期）: 2019,（11）
• 所属期刊栏目: 实验观察
• 页码范围: 37-40,中插4
• 页数: 5页
• 分类号: TQ465
• 语种: 中文

摘要

为了探究添加羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯(HPMCAS-HF)对灰黄霉素超饱和体系的抑制结晶作用和对灰黄霉素-安赛蜜共晶的跨膜渗透性的影响,本研究将灰黄霉素分散于羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯(HPMCAS-HF)的PBS(pH值6.8)缓冲溶液中制得超饱和溶液,与采用“离子交换法”制得的灰黄霉素-安赛蜜共晶以及灰黄霉素结晶粉末的跨膜渗透性进行比较.结果 表明,加入0.1％的HPMCAS-HF能够长时间维持灰黄霉素的浓度至165.82 μg/mL(是灰黄霉素平衡溶解度的16倍左右),此超饱和溶液能够有效提高药物的跨膜渗透速率(Jss),灰黄霉素超饱和溶液的Jss为0.153 μg/cm2·h,灰黄霉素共晶的Jss为0.013 μg/cm2·h,而灰黄霉素水溶液(10 μg/mL)的Jss为0.0127 μg/cm2·h,添加聚合物HPMCAS-HF的灰黄霉素Jss是灰黄霉素水溶液Jss率的12.05倍.综合以上数据得知,添加聚合物HPMCAS-HF可以抑制灰黄霉素超饱和溶液中灰黄霉素的结晶作用,极为有效地维持了溶液中药物的游离态浓度,为研究提高难溶性药物灰黄霉素的生物利用度提供了新思路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘静	河北农业大学动物医学院	80	426	10.0	17.0
2	赵兴华	河北农业大学动物医学院	35	148	7.0	11.0
3	何欣	河北农业大学动物医学院	19	61	5.0	7.0
4	胡志远	河北农业大学动物医学院	1	0	0.0	0.0
5	陈莹娴	河北农业大学动物医学院	1	0	0.0	0.0
6	王凯茹	河北农业大学动物医学院	1	0	0.0	0.0
7	朱明强	河北农业大学动物医学院	1	0	0.0	0.0