3-(4'-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物的合成及体外降血糖活性

• 作者: 孙捷 杨洁 王晓静 胡玉恒
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 3-(4'-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物 合成 Perkin缩合反应 α-葡萄糖苷酶 晚期糖基化终产物 糖尿病
• 年，卷（期）: 2019,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 168-174
• 页数: 7页
• 分类号: R914.5
• 字数: 5241字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20190206

摘要

首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料,通过Perkin缩合反应,再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a ～ 4c;再与取代苯甲酰氯6a～ 6h通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4'-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a ～ 7j.所有目标化合物的结构均经过1H NMR,13C NMR,ESI-MS进行了确证.通过测定α-葡萄糖苷酶抑制活性和晚期糖基化终产物(AGEs)形成抑制活性评价了目标化合物的体外降血糖活性.结果 表明化合物7f(ICs0=10.84±0.36 μmol/L)表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;化合物7g(IC50=5.01±0.55 μmol/L)对AGEs形成抑制活性远高于阳性药氨基胍盐酸盐(AG,IC50=290.31±7.32 μmol/L),这些结果为抗糖尿病药物的进一步研究提供了理论基础.