新型NK1受体拮抗剂的合成及生物活性研究

• 作者: 何俊 刘新琦 向洪刚 和龙 欧阳亮 温晓燕 王玲
• 来源期刊: 华西药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: N-甲基-N-(4-(2-苯甲基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基)苯甲酰胺衍生物 合成 生物活性 NK1受体 钙流实验 HEK293/NK1R细胞株 拮抗活性
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 332-336
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.13375/j.cnki.wcjps.2019.04.004

摘要

目的 制备一类新型N-甲基-N-(4-(2-苯甲基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基)苯甲酰胺衍生物,并评价其对NK1受体的体外拮抗活性.方法 以6-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-(2-甲基苯基)烟酰胺为起始原料,经过霍夫曼降解、酰胺还原和N-酰化等化学反应得到目标化合物;采用钙流实验,在HEK293/NK1R细胞株上进行体外对NK1受体拮抗活性的测定.结果 制备了13个新型化合物(Ⅰ1～Ⅰ13),并经1HNMR确证结构.化合物Ⅰ12对HEK293/NK1R细胞有较好的NK1受体拮抗活性.结论 化合物Ⅰ12作为一类新型NK1受体拮抗剂,具有深入研究的价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何俊	四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室	33	163	8.0	11.0
2	欧阳亮	四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室	7	8	2.0	2.0
3	和龙		6	2	1.0	1.0
4	向洪刚	四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室	1	1	1.0	1.0
5	刘新琦		1	1	1.0	1.0
6	温晓燕		1	1	1.0	1.0
7	王玲		5	3	1.0	1.0