盐酸甜菜碱片剂的制备及其抗高同型半胱氨酸血症的实验研究

• 作者: 刘丽诗 魏娆 齐永秀
• 来源期刊: 中国中医药科技
• 关键词: 盐酸甜菜碱片剂 湿法制粒压片 高同型半胱氨酸血症 大鼠
• 年，卷（期）: 2019,（5）
• 所属期刊栏目: 中药研究与开发
• 页码范围: 689-692
• 页数: 4页
• 字数: 4352字
• 语种: 中文

摘要

目的:制备盐酸甜菜碱片剂,通过抗高同型半胱氨酸作用评价其体内活性.方法:采用湿法制粒压片法制备盐酸甜菜碱片剂,考察片剂处方、硬度、崩解度、脆碎度、片重差异、溶出度.将SD大鼠分为正常对照组、模型组、高剂量组和低剂量组,使用喂食采用蛋氨酸诱导法复制大鼠高同型半胱氨酸血症动物模型,检测盐酸甜菜碱片剂抑制高同型半胱氨酸的作用.结果:选用的辅料为淀粉、硬脂酸镁、微晶纤维素、乳糖(最佳的辅料配比为43:4:30:28),每片盐酸盐酸甜菜碱片的片重为250 mg,每片盐酸甜菜碱的含量为142 mg.制备的盐酸盐酸甜菜碱片剂的外观整洁且色泽均一,平均崩解时间为48 s,平均硬度为4.46 kg,片重差异为 ±4.60％,脆碎度<1.0％,45 min时的溶出度为90.1％,所有指标均符合2015版《中国药典》之相关对规定.每片盐酸甜菜碱片剂中盐酸甜菜碱的含量为138.2 mg,每片盐酸盐酸甜菜碱片剂中盐酸甜菜碱的标示量为142 mg,标示量含量为97.32％.模型组大鼠血浆中的Hcy显著高于对照组,低剂量组和高剂量组大鼠血浆中的Hcy显著低于模型组,且高剂量组大鼠血浆中的Hcy显著小于低剂量组(P<0.05).各组大鼠血浆中的Cys水平没有显著性差异(P>0.05).低剂量组和高剂量组大鼠在整个实验期间没有出现死亡,毛发光泽,活动正常.低剂量组和高剂量组大鼠的每日的摄食食、饮水量和体质量与正常对照组比较没有显著性的差异(P>0.05).结论:使用湿法制粒压片制备工艺所生产出的盐酸甜菜碱片剂质量合格,抑制高同型半胱氨酸的作用明显且安全.