AEYLR小肽修饰的紫杉醇纳米结构脂质载体的制备及抗肿瘤效果评价

• 作者: 刘畅 周建文 董岩 袁橙 金珊珊 韩翠艳 马晓星
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: AEYLR 小肽 紫杉醇 纳米结构脂质载体 抗肿瘤 小鼠
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 770-775
• 页数: 6页
• 分类号: R943|R965
• 字数: 6147字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.06.10

摘要

目的:制备序列为丙氨酸-谷氨酸-酪氨酸-亮氨酸-精氨酸(简称为"AEYLR")的小肽修饰的紫杉醇(PTX)纳米结构脂质载体(A-P-NLC),并对其体内外抗肿瘤效果进行评价.方法:采用熔融乳化-低温固化法制备纳米结构脂质载体(NLC)、PTX纳米结构脂质载体(P-NLC)和A-P-NLC,表征其外观形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位,并检测其包封率、载药量及体外释放度;以NCI-H1299细胞和S180细胞为对象,采用CCK-8法对游离PTX、P-NLC、A-P-NLC(0.44～44.00μg/mL,以PTX计)的细胞抑制作用进行考察,并计算其半数抑制浓度(IC50);以S180荷瘤小鼠为模型动物,对游离PTX、P-NLC、A-P-NLC(5 mg/kg,以PTX计)的抑瘤效果进行评价.结果:P-NLC和A-P-NLC外观均呈类圆形、分布均匀;A-P-NLC的粒径、PDI、Zeta电位分别为(43.92±0.76)nm、0.203±0.034、(-19.77±1.16)mV,较P-NLC有所增加;A-P-NLC的包封率、载药量分别为(95.71±0.68)％、(1.97±0.25)％,较P-NLC有所降低;A-P-NLC在48 h内累积释放百分率达(35.17±2.08)％,较游离PTX表现出明显的缓释作用,且比P-NLC的释放更缓慢.与游离PTX和P-NLC比较,相同质量浓度的A-P-NLC对NCI-H1299细胞和S180细胞的抑制率大部分均显著升高,IC50值均显著降低;A-P-NLC给药处理的S180荷瘤小鼠无死亡现象,一般状态良好,且瘤体积显著缩小、瘤质量显著降低、瘤质量抑制率显著升高(P<0.05或P<0.01).结论:A-P-NLC具有明显的缓释作用,其对NCI-H1299细胞和S180细胞的体外抑制作用以及对小鼠S180实体瘤的抑制作用均优于游离PTX和P-NLC,且毒性有所降低.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韩翠艳	齐齐哈尔医学院药学院	75	195	6.0	9.0
2	马晓星	齐齐哈尔医学院药学院	44	80	5.0	5.0
3	刘畅	齐齐哈尔医学院药学院	89	130	6.0	7.0
4	袁橙	齐齐哈尔医学院药学院	33	65	5.0	5.0
5	董岩	齐齐哈尔医学院药学院	23	24	4.0	4.0
6	金珊珊	北京万全德众医药科技股份有限公司制剂部	3	2	1.0	1.0
7	周建文	佳木斯大学药学院	1	0	0.0	0.0