环六肽Thermoactinoamide A的固相合成及其抗菌活性

• 作者: 宋平 朱龙宝 杨瑾 葛飞 钟颖 陶玉贵 马琪森
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: Thermoactinoamide A 固相合成 环肽 抑菌活性
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 677-682
• 页数: 6页
• 分类号: O621.3
• 字数: 4270字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2019.06.180364

摘要

采用固相-液相两步法合成一种天然抗菌环肽Thermoactinoamide A.在9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成的基础上,通过优化N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)的添加量,得到直链肽,收率为84％,在此基础上,采用液相环合的方法对直链肽进行环合,通过优化环合体系中混合液的配比、初始pH等条件,得到Thermoactinomide A,收率为51％,总收率43％.抑菌实验结果表明,Thermoactinoamide A对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为32μg/mL.固相合成与液相环合两步法合成步骤少、过程简单、产率较高,为进一步研究该天然产物的生物活性及构效关系奠定了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陶玉贵		107	366	9.0	13.0
2	葛飞		65	207	7.0	10.0
3	朱龙宝		43	147	6.0	10.0
4	宋平		13	8	2.0	2.0
5	马琪森		4	7	1.0	2.0
6	杨瑾		4	1	1.0	1.0
7	钟颖		1	0	0.0	0.0