BMN-673类似物的合成

• 作者: 傅晶 冯权武 吴莉 尹传奇 杨梦然 胡旭
• 来源期刊: 武汉工程大学学报
• 学科: 化学
• 关键词: BMN-673类似物 6-氟-4-硝基-3H-异苯并呋喃-1-酮 亲核加成反应 内酯开环反应 羟醛缩合反应 环化反应
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 化学与化学工程
• 页码范围: 25-34
• 页数: 10页
• 分类号: O621
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-2869.2019.01.004

摘要

以6-氟-4-硝基-3H-异苯并呋喃-1-酮为原料,与醛R1=1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl,4-flurophenyl,phenyl,4-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)phenyl(R1CHO)经亲核加成、内酯开环反应得到4个酮酯化合物,随后与醛R2=3-bromophenyl,benzofuran-6-yl,1H-indole-6-yl,7-bromobenzo[1,3]dioxole-5-yl,1,4-benzodioxin-6-yl,benzo[d][1,3]dioxol-5-yl(R2CHO)经羟醛缩合、环化反应得到九个新的BMN-673类似物,反应总收率为33％～48％.所有化合物结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱和元素分析进行表征并得到确认.优化了亲核加成反应条件,结果表明,以1,4-二氧六环为溶剂,反应时间从10 h缩短至4 h,收率达80％～90％.