氨甲酰基硅烷作为氨酰基源合成3-羟基-3-杂环丁基甲酰胺衍生物

• 作者: 冯花 张鹏鹏 陈建新 陈雯雯
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 氨甲酰基硅烷 α-羟基酰胺 环杂丁基酰胺 亲核加成 合成方法
• 年，卷（期）: 2019,（12）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 3560-3566
• 页数: 7页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201906033

摘要

几种氨甲酰基硅烷与四元环氧-3-酮和四元环硫-3-酮在无催化剂甲苯作溶剂的温和条件下,发生亲核加成反应,直接制备了3-羟基-3-杂环丁基酰胺衍生物,收率为56％～85％,为合成含无手性中心的四元杂环药物提供了一种有效途径.通过不同氨甲酰基硅烷的选择,用此方法可合成3-羟基-3-杂环丁基叔酰胺、仲酰胺和伯酰胺衍生物,以及酰氨基带手性中心的3-取代杂环丁基酰胺.通过研究反应的影响因素发现,氨甲酰基硅烷的酰氨基所带基团旳大小是影响反应的重要因素,它既影响反应完成的时间,又影响产物的产率.该反应具有条件温和、副产物少、产物得率高和后处理简单等优点,是有效合成3-羟基-3-杂环丁基甲酰胺的新方法.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈建新	山西师范大学化学与材料科学学院	24	77	6.0	8.0
2	张鹏鹏	山西师范大学化学与材料科学学院	4	1	1.0	1.0
3	陈雯雯	山西师范大学化学与材料科学学院	3	2	1.0	1.0
4	冯花	山西师范大学化学与材料科学学院	1	1	1.0	1.0