一氧化氮供体型3-丁基苯酞衍生物的合成及抗血小板活性

• 作者: MIN Zhen-li 季晖 庄佩 张奕华 彭司勋 赖宜生 闵真立
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: NO供体 3-丁基苯酞 合成 抗血小板活性
• 年，卷（期）: 2008,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 392-397
• 页数: 6页
• 分类号: TQ460.31|R914.2
• 字数: 5240字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2008.05.002

摘要

目的:研究一氧化氮(NO)供体型3-丁基苯酞衍生物的合成和生物活性,寻找新型抗脑缺血药物.方法:使用不同的连接基团将3-丁基苯酞的开环衍生物2-(1-乙酰氧戊基)苯甲酸与一氧化氮供体连接,合成了目标化合物6a-6c、10a-10c和12a-12c,同时测定它们在体外释放NO的量.结果:合成了9个未见文献报道的目标化合物,其结构均经IR、1H NMR、MS和元素分析确证.它们均有一定的抗血小板活性且有不同程度的NO释放,其中化合物10b活性最强,明显优于阿司匹林和3-丁基苯酞(P＜0.01),其NO最大释放量为0.05 μmol/L,而活性最弱的化合物6c仅为0.01 μmol/L.结论:NO供体型3-丁基苯酞衍生物具有较强抗血小板活性,其作用机制可能与NO释放有关.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	MIN Zhen-li	中国医科大学新药研究中心	1	4	1.0	1.0
2	闵真立	中国医科大学药理学教研室	1	4	1.0	1.0
3	张奕华	中国医科大学药理学教研室	1	4	1.0	1.0
4	庄佩	中国医科大学新药研究中心	1	4	1.0	1.0
5	季晖	中国医科大学新药研究中心	1	4	1.0	1.0
6	赖宜生	中国医科大学新药研究中心	1	4	1.0	1.0
7	彭司勋	中国医科大学新药研究中心	1	4	1.0	1.0