N-水杨醛腙修饰11-氮杂青蒿素衍生物的合成及性质研究

• 作者: 刘传峰 季绍聪 廖晓雨 李四聪 杨鹏 汤浩东 舒正宁 裴月湖 赵亮
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 大环 分子识别 杯芳烃 咔唑 青蒿素
• 年，卷（期）: 2019,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2860-2866
• 页数: 7页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201902024

摘要

合成了N-水杨醛腙修饰的11-氮杂青蒿素及去氧类似物,采用紫外、荧光、核磁共振以及分子模拟等技术分析了二聚体(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-11-(((E)-2-羟基-5-(4-羟基-3-((E)-(((3R,5aS,6R,8aS,9R,12R,12aR)-3,6,9-三甲基-10-氧代十氢-3,12-环氧[1,2]二氧杂[4,3-i]异喹啉-11(12H)-基)亚氨基)甲基)苄基)亚苄基)氨基)-3,6,9-三甲基十氢-3,12-环氧[1,2]二氧杂[4,3-i]异喹啉-10(3H)-酮(3)的优势构像;探索了它与血红素的作用行为;研究了它与杯[4]咔唑的结合、识别及被增溶性能.结果表明,因水杨醛腙键的OH与席夫碱N原子之间的分子内氢键作用,3呈现分子钳状的优势构像,使其得以识别血红素.此外,3可被杯[4]咔唑的疏水空腔封装,且结合作用强(结合常数Ka=2.8×105 L·mo1-1),因而其水溶性得以改善,这为今后生物活性测试奠定了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	裴月湖	沈阳药科大学中药学院	158	2442	28.0	41.0
2	廖晓雨	沈阳药科大学中药学院	2	0	0.0	0.0
3	杨鹏	沈阳药科大学无涯学院	4	0	0.0	0.0
4	李四聪	沈阳药科大学无涯学院	1	0	0.0	0.0
5	季绍聪	沈阳药科大学中药学院	1	0	0.0	0.0
6	赵亮	沈阳药科大学无涯学院	1	0	0.0	0.0
7	刘传峰	沈阳药科大学无涯学院	1	0	0.0	0.0
8	汤浩东	沈阳药科大学无涯学院	1	0	0.0	0.0
9	舒正宁	沈阳药科大学无涯学院	1	0	0.0	0.0