雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳的制备及其理化性质和体外释药特性研究

• 作者: 张铎 李晓东 杨瑞 翟晓莹 董淑英 郑恒
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 雷公藤甲素 甘草次酸 复方微乳 超高效液相色谱法 伪三元相图 处方优化 体外释放度
• 年，卷（期）: 2019,（12）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 1655-1660
• 页数: 6页
• 分类号: R944.1
• 字数: 6709字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.12.14

摘要

目的:建立雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳的含量测定方法,优化其处方,并考察其理化性质及体外释药特性.方法:采用超高效液相色谱法测定雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳的含量,色谱柱为ACQUITY UPLC BEH C18,流动相为0.1％甲酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为0.4 mL/min,柱温为40℃,检测波长为218 nm,进样量为5μL.采用水滴定法绘制伪三元相图,以油相、表面活性剂、助表面活性剂为指标优化处方;采用体外释放试验考察所制微乳的体外释放特性.结果:雷公藤甲素、甘草次酸的检测质量浓度线性范围分别为1～40μg/mL(r=0.9997)、10～400μg/mL(r=0.9998);定量限分别为0.5、0.8μg/mL,检测限分别为0.1、0.2μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2％;加样回收率分别为100.32％～101.15％(RSD=0.36％,n=6)、99.78％～101.42％(RSD=0.59％,n=6).最优处方为以中链甘油三酯为油相,聚乙二醇羟基硬脂酸酯为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,水为水相,四者质量比为8:28:14:50.所制微乳为水包油型,外观透明澄清,其平均粒径为(62.38±3.44)nm,平均多分散指数为0.096±0.001,平均黏度为(26.84±1.10)mPa·S.所制微乳在24 h内的雷公藤甲素、甘草次酸累积释放度分别为99.8％、99.7％(pH 2.0的磷酸缓冲盐溶液中),99.3％、99.4％(pH 7.4的磷酸缓冲盐溶液中),98.9％、98.4％(pH 9.0的磷酸缓冲盐溶液中);单方微乳中的雷公藤甲素和甘草次酸释放均快于复方微乳.结论:所建含量测定方法操作简便、准确;所得优化处方稳定、可行;所制雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳较单方微乳具有更好的缓释作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李晓东	沈阳医学院附属中心医院皮肤科	25	73	5.0	7.0
2	杨瑞		29	60	5.0	6.0
3	张铎	沈阳医学院附属中心医院皮肤科	5	2	1.0	1.0
4	董淑英	沈阳医学院附属中心医院皮肤科	5	30	3.0	5.0
5	郑恒	沈阳医学院附属中心医院皮肤科	1	0	0.0	0.0
6	翟晓莹	沈阳医学院附属中心医院皮肤科	5	4	1.0	2.0