炮制辅料羊脂油对宝藿苷Ⅰ-胆酸盐自组装胶束形成与吸收的影响

• 作者: 侯健 孙娥 李杰 贾晓斌 顾慧敏
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: 羊脂油 自组装胶束 宝藿苷Ⅰ Caco-2细胞 大鼠在体肠灌流 生物利用度
• 年，卷（期）: 2019,（23）
• 所属期刊栏目: 制剂与炮制
• 页码范围: 5143-5150
• 页数: 8页
• 语种: 中文
• DOI: 10.19540/j.cnki.cjcmm.20190916.311

摘要

淫羊藿传统炮制方法为羊脂油炙,具有增强淫羊藿温肾助阳的功效.该文创新性从药剂学角度,基于淫羊藿黄酮自组装胶束体内形成机制,探讨炙淫羊藿炮制辅料羊脂油的增效机制.选取炙淫羊藿代表性黄酮成分宝藿苷Ⅰ,通过测定胶束粒径、电位及透射电镜观察胶束形态,并采用Caco-2细胞模型、大鼠在体肠灌流模型以及体内血药浓度法,研究羊脂油对宝藿苷Ⅰ-胆酸盐自组装胶束形成与吸收的影响.淫羊藿活性黄酮宝藿苷Ⅰ能够在脱氧胆酸钠的作用下自组装形成胶束,加入炮制辅料羊脂油后,胶束粒径降低、电位绝对值升高、多分散系数PDI降低、包封率及载药量均有显著提高,显示羊脂油能明显改善胶束在体内的形成.加入羊脂油后,宝藿苷Ⅰ在Caco-2单层细胞模型中的转运及大鼠在体肠灌流模型中4段肠道(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的渗透系数较宝藿苷Ⅰ-胆酸盐胶束组提高,而体内药动学研究表明加入羊脂油形成胶束后宝藿苷Ⅰ在大鼠体内的生物利用度明显改善,进一步证明炮制辅料羊脂油能够促进宝藿苷Ⅰ自组装胶束的形成与吸收,从而发挥其增效作用.