KRAS及其抑制剂的研究进展

• 作者: 任继威 姜飞 李慧丽 陆涛 陈亚东
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: KRAS KRAS G12C抑制剂 变构位点 组合疗法
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 前沿与进展
• 页码范围: 43-55
• 页数: 13页
• 分类号: R918|R979.1
• 语种: 中文

摘要

RAS是人类癌症中最常发生突变的致癌基因,而KRAS则是RAS家族中最常发生突变的亚型,其中多数为12位密码子的突变.突变之后的KRAS使细胞的生长、增殖不受控制,进而导致癌症的发生与发展.尽管经过了30多年的努力,但直接靶向KRAS活性位点的药物开发均以失败告终.由于KRAS与GTP的亲和力极强,同时细胞中GTP浓度较高,以至于使KRAS成为“不可成药”靶点.近期,针对突变的KRAS G12C特异性共价抑制剂在临床试验中取得了突破性进展,为KRAS抑制剂的可成药性提供了临床证据.综述KRAS的结构功能及其小分子抑制剂的设计和临床研究概况,着重介绍具有代表意义的KRAS G12C抑制剂和其作为抗肿瘤药物的最新研发进展,为以KRAS为靶点的药物开发提供研究思路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陆涛		119	417	10.0	13.0
2	陈亚东		25	50	5.0	5.0
3	李慧丽		1	0	0.0	0.0
4	姜飞		1	0	0.0	0.0
5	任继威		1	0	0.0	0.0