来那替尼合成路线图解

• 作者: 茆勇军 陆晟 陈闻馨
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 合成路线图解
• 页码范围: 58-62
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.01.010

摘要

来那替尼(neratinib,NerlynxTM),化学名为(E)-N-{4-{ [3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基]氨基}-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基}-4-二甲胺基-2-丁烯酰胺,是一种口服有效、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,其常见的不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、皮疹、体质量减轻和尿路感染等[1].研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1(EGFR)的旁路扩增,HER1与HER2因子在下游的信号通路中有交叉作用,通过旁路激活引发肿瘤发展,而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此类耐药性的产生[2],这是其逆转耐药的原因之一.来那替尼最早由美国Wyeth(惠氏公司)研发,201 1年授权给美国Puma Biotechnology(原辉瑞公司)负责研发、上市、生产和销售.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	茆勇军		5	1	1.0	1.0
2	陆晟		2	0	0.0	0.0
3	陈闻馨		1	0	0.0	0.0