硫肽类抗生素诺卡沙星Ⅰ的结构改造研究进展

• 作者: 吴旭日 花私齐 赵玲
• 来源期刊: 药物生物技术
• 学科: 医学
• 关键词: 诺卡沙星Ⅰ 诺卡沙星类似物 结构改造 水溶性 生物转化 化学半合成
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 177-181
• 页数: 5页
• 分类号: R978.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.19526/j.cnki.1005-8915.20200218

摘要

诺卡氏菌Nocardia sp.ATCC 202099合成的次级代谢产物诺卡沙星Ⅰ是一种杀菌活性超强,作用靶点和机制新颖的硫肽类抗生素.多年来,诺卡沙星Ⅰ以及其类似物或衍生物一直是新型抗生素开发的热点目标化合物.但是,水溶性差是诺卡沙星Ⅰ成药的关键限制因素.为解决水溶性差的难题,科学家们采取了化学半合成、生物转化以及物理转化的方法对诺卡沙星Ⅰ的结构进行改造,以期增加其水溶性,提高成药性.本文将对诺卡沙星Ⅰ的结构改造进行概述,为水溶性差的抗生素的成药研究提供参考.