NaH催化合成3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮及其抗肝癌细胞活性评价

• 作者: 孟歌 白宏 葛维娟 谢紫轩 陈萍
• 来源期刊: 工业催化
• 学科: 化学
• 关键词: 精细化学工程 3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮 稠合氮杂环 三环 合成 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 精细化工与催化
• 页码范围: 58-63
• 页数: 6页
• 分类号: O643.36+2|TQ426.94
• 字数: 3062字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-1143.2020.02.011

摘要

以邻氨基苯甲酰胺(5)为原料,依次经分子间环合、烷基化、氨解和分子内环合四步反应成功合成目标化合物3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮(10),总收率为46.5％,其中,中间体(8)、(9)及目标化合物(10)均未见文献报道,其结构经1 H NMR和MS(ESI)确证,并采用MTT法初步评价目标化合物的体外抗肝癌活性.结果表明,3,4-二氢-2 H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮对SMMC-7721具有明显的抑制活性,优于阳性对照药舒尼替尼,可为进一步发现新型抗肝癌药物提供先导结构,也为该类衍生物的大量合成和结构改造提供参考方法.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孟歌	西安交通大学药学院	13	52	5.0	7.0
3	陈萍	西安交通大学药学院	25	286	7.0	16.0
4	白宏	西安培华学院医学院	6	0	0.0	0.0
5	葛维娟	西安培华学院医学院	18	10	2.0	2.0
8	谢紫轩	西安交通大学药学院	1	0	0.0	0.0