无溶剂高效合成1,4-二取代-1,2,3-三唑类衍生物

• 作者: 万乐 刘金彪 卢俊瑞 谢志强
• 来源期刊: 天津理工大学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 1,4-二取代-1,2,3-三唑 无溶剂 click反应 绿色高效
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 页码范围: 39-43
• 页数: 5页
• 分类号: O626.26
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1673-095X.2020.05.009

摘要

1,2,3-三唑类化合物药动学和安全性良好,是新药发展的主流方向.本文在无溶剂条件下,以取代炔烃和叠氮化物为原料,研究探讨了不同铜离子催化剂对产率的影响,确定了最佳反应条件,在此基础上,经Click反应,成功合成出了一系列不同基团取代的1,4-二取代-1,2,3-三唑类衍生物.目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)确证.该方法所得目标化合物收率良好且官能团容忍性强,具有简单、高效、绿色经济的特点,符合绿色化学和原子经济性的理念要求.