2-苯氧基-N-苯基乙酰胺衍生物的合成与初步活性筛选

• 作者: 刘婷婷 单媛媛 姚鸿萍 马瑛
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 化学
• 关键词: 苯甲酸酯 2-苯氧基-N-苯基乙酰胺衍生物 受体酪氨酸激酶 抗增殖活性
• 年，卷（期）: 2020,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1115-1119
• 页数: 5页
• 分类号: O626.1|TQ460.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2020.07.007

摘要

目的 针对查尔酮分子结构中α,β-不饱和共轭双键的代谢缺陷,基于多靶标协同作用的原理设计同时靶向EGFR/VEGFR-2/FGFR1的多靶标抗肿瘤化合物.方法 采用药物设计学中的分子剖裂原理,设计、合成了14个2-苯氧基-N-苯基乙酰胺衍生物(BAE1～BAE14).采用ADP-GloTM方法评价化合物对EGFR、VEGFR-2和FGFR13种肿瘤相关受体酪氨酸激酶(RTKs)的抑制活性;采用MTT方法评价化合物对MCF-7、A549、K562的细胞增殖抑制活性.结果 大部分目标化合物具有较好的RTKs抑制活性和肿瘤细胞增殖抑制活性,部分化合物同时具有较好的激酶抑制及抗肿瘤活性.结论 2-苯氧基-N-苯基乙酰胺衍生物具有潜在抗肿瘤抑制活性,本研究为新型抗肿瘤药物的发现提供了新的思路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚鸿萍	西安交通大学第一附属医院	61	336	8.0	16.0
2	刘婷婷	西安交通大学第一附属医院	18	57	5.0	7.0
3	马瑛	西安交通大学第一附属医院	24	69	5.0	7.0
4	单媛媛	西安交通大学第一附属医院	13	50	4.0	7.0