LGK974的合成工艺研究

• 作者: 刘春江 周志旭 赵庆平 骆荣双 黄朋越 黄筑艳
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: LGK974 Porcupine抑制剂 合成 工艺优化 Suzuki反应 酰胺化
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 446-450
• 页数: 5页
• 分类号: O626.3|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19407

摘要

LGK974是一种高度特异性和有效的Porcupine抑制剂.设计了一条新的合成路线,以2-氨基-5-溴吡啶、2-氯-3-甲基吡啶、2-氨基吡嗪和2-甲基-6-氯吡啶为起始原料,采用汇聚法,经取代、Suzuki、酰胺化等10步反应合成了LGK974,总收率11.5％,其结构经1H NMR、13C NMR和MS(ESI-TOF)确证.