盐酸恩沙替尼胶囊的药理与临床评价

• 作者: Congxin LIANG Li MAO Lieming DING Min YANG Yongbin Ma 何祥波 崔玲玲 彭星哲 李华 汪洋 熊佳艳 王秀兰 袁晓玢 郝志栋 陈琬琳
• 来源期刊: 中国肺癌杂志
• 关键词: 恩沙替尼 肺肿瘤 间变性淋巴瘤激酶抑制剂 临床研究
• 年，卷（期）: 2020,（8）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 719-729
• 页数: 11页
• 字数: 10313字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3779/j.issn.1009-3419.2020.102.34

摘要

肺癌是全世界发病率和致死率最高的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)约占肺癌的85％.间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)重排阳性的NSCLC仅占全部NSCLC的5％,但预后较差,因此积极的治疗非常迫切.盐酸恩沙替尼胶囊(ensartinib hydrochloride capsule,X-396,商品名贝美纳TM)是第二代ALK抑制剂,对ALK的抑制活性和肺癌中枢神经系统转移的有效性较克唑替尼更强,并且可抑制多个克唑替尼耐药突变位点,临床拟用于治疗克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC.文中对盐酸恩沙替尼胶囊在国内外开展的I期-III期临床试验进行了总结,并对其药理作用、药代动力学和药效学、临床疗效和安全性评价进行了综述.