钯催化的β-芳基化反应合成非尼布特

• 作者: 卢家民 李莉
• 来源期刊: 化学试剂
• 学科: 医学
• 关键词: 碳氢活化 β-芳基化反应 钯催化反应 非尼布特 γ-氨基丁酸
• 年，卷（期）: 2020,（9）
• 所属期刊栏目: 合成与工艺技术
• 页码范围: 1134-1137
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2020007663

摘要

γ-氨基丁酸的β-芳基化衍生物非尼布特通过激动GABAB受体,有增强认知、缓解紧张、减轻焦虑、恐惧、改善睡眠等作用,对其合成路线进行改善有着十分重要的意义.采用碳氢活化方法,以醋酸钯为催化剂、8-氨基喹啉为导向基团,对γ-氨基丁酸β位进行芳基化,合成y-氨基丁酸衍生物非尼布特.利用磷酸二苄酯以及碳酸银作为反应助剂,极大地加速芳基化反应速率,相比传统的合成路线,该反应步骤简洁、原子经济性高、成本较低、反应时间短,具有一定的应用前景.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李莉	中国医学科学院北京协和医学院药物研究所	53	261	7.0	15.0
2	卢家民	中国医学科学院北京协和医学院药物研究所	1	0	0.0	0.0