氢溴酸高乌甲素前体脂质体的制备及质量评价

• 作者: 孙银银 李婉茹 王瑞 甘勇 郭仕艳
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 氢溴酸高乌甲素 前体脂质体 质量评价 药动学
• 年，卷（期）: 2020,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1472-1478
• 页数: 7页
• 分类号: R94
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2020.09.006

摘要

目的 制备氢溴酸高乌甲素前体脂质体,并对其进行质量评价.方法 通过筛选磷脂种类、磷脂比例、苯甲醇比例和油脂种类等因素确定制剂处方,制备氢溴酸高乌甲素前体脂质体,并对制剂的理化特性和体内外释放特点进行评价.结果 优选的氢溴酸高乌甲素前体脂质体制剂处方为1％ 氢溴酸高乌甲素、40％ 大豆卵磷脂、53％ 蓖麻油和6％ 苯甲醇.该前体脂质体水合后可形成具有多层囊泡的脂质结构,平均粒径为(1614±47.5)nm,包封率为(83.45±0.12)％;稳定性研究结果表明,该前体脂质体室温放置60 d稳定性良好;体外释放研究结果表明,该前体脂质体体外释放速率较速释制剂可显著降低,持续释放时间可达72 h;体内药动学结果显示,与速释注射剂相比,该前体脂质体的达峰时间、半衰期均显著延长.结论 本研究制备的氢溴酸高乌甲素前体脂质体制备工艺简单且质量稳定,可使药物缓慢持续释放,在大鼠体内达峰时间和半衰期均显著延长,有望发挥长效镇痛作用.