一种前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂的合成新路线

• 作者: 刘起发 周渭 常媛媛 肖清炜 胡蒙蒙 臧小豪
• 来源期刊: 广东工业大学学报
• 学科: 化学
• 关键词: L-谷氨酸 L-赖氨酸 前列腺特异性膜抗原 小分子抑制剂
• 年，卷（期）: 2020,（3）
• 页码范围: 95-100
• 页数: 6页
• 分类号: O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.12052/gdutxb.190070

摘要

以L-谷氨酸和L-赖氨酸为原料, 经7步反应合成得到了具有谷氨酸-脲(Glu-Urea)骨架的前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂, 除了L-谷氨酸二叔丁基酯的合成, 每一步的产率均高于60%, 路线总产率为18%。产物经1H NMR, 13C NMR及HR-MS(ESI)表征鉴定。针对中间体N6-(9 -芴甲氧羰基)-L-赖氨酸叔丁酯的合成设计了一种合成新思路, 一步实现了对赖氨酸α氨基的脱保护与羧基的Boc保护, 简化了反应步骤, 化合物3的合成产率由约20%提升到70%。