左卡尼汀有关物质的合成

• 作者: 于建华 任继波 刘印 杨学谦 高莹
• 来源期刊: 药学研究
• 学科: 医学
• 关键词: 左卡尼汀 促代谢药 杂质 合成
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 所属期刊栏目: 工业药学
• 页码范围: 308-310
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3790字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13506/j.cnki.jpr.2020.05.014

摘要

目的 合成左卡尼汀杂质A、杂质C和杂质D.方法 以左卡尼汀为原料,脱水得到杂质A[(E)-4-(三甲基铵基)-2-烯-丁酸内盐];以(R)-环氧氯丙烷为原料,经胺解开环、氰基取代、盐酸水解反应得到杂质C盐酸盐[(2R)-N,N,N-三甲基-(4-氨基-4-氧代-2-羟基)-丁基铵氯化物];以杂质A为原料,制成甲酯、氨解得到杂质D[(E)-N,N,N-三甲基-(4-氨基-4-氧代-2-烯)-丁基铵].结果 设计合成3个杂质,含量均在95.0％以上.结论 合成杂质纯度高,可用作左卡尼汀杂质研究对照品.