肿瘤免疫治疗可通过抑制多种免疫检查点信号通路发挥作用,其中PD-1(Programmed cell death 1)/PD-L1(Programmed cell death ligand 1)通路抗体抑制剂获得极大成功.但随着PD-1/PD-L1单克隆抗体的临床应用,诸如生产成本高、实体肿瘤组织穿透力弱、免疫原性,免疫相关副反应严重等越来越多的限制与不足被逐渐发现.而小分子免疫检查点抑制剂的研究逐渐受到重视,其中肽类免疫检查点抑制剂具有高度的特异性和亲和力,被认为是一类具有潜力的抗体药物的补充和替代产品.文章对近年来PD-1/PD-L1肽类抑制剂的研究进行了综述.