3-N-叔丁氧羰基胺基环丁胺的便捷合成

• 作者: 吴翠婷 曾鹏 段志芳 沈洁 王婷 陈金妹
• 来源期刊: 安徽化工
• 学科: 工学
• 关键词: 3-N-叔丁氧羰基胺基环丁胺 氮杂环 药物中间体 钯碳还原
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 科研与开发
• 页码范围: 32-35,41
• 页数: 5页
• 分类号: TQ460.1
• 字数: 3202字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-553X.2020.01.009

摘要

以N-二苯甲基氮杂环丁烷-3-醇为起始原料,经酰化、取代、Boc保护、催化氢化四步反应得到3-N-叔丁氧羰基胺基环丁胺,总产率约为72％.最终产物结构经NMR、MS、HPLC表征,并研究了酰化反应中反应温度对1-二苯甲基-3-甲烷磺酸氮杂环丁烷收率的影响,系统考查了催化氢化反应的影响因素,得出较佳工艺条件为:酰化反应温度0℃;还原反应中,m(Pd/C)∶ m(Ⅲ)=1∶20,反应温度为60℃,氢气压力为0.8～1.1 MPa.该合成路线的优点为反应路线较短,总收率较高,反应条件温和,原料试剂廉价易得,路线便捷,“三废”可控,产品质量稳定,具有工业化大规模生产的潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	段志芳	肇庆学院食品与制药工程学院	42	212	8.0	13.0
2	王婷	肇庆学院食品与制药工程学院	2	0	0.0	0.0
3	曾鹏	肇庆学院食品与制药工程学院	6	33	2.0	5.0
7	沈洁	肇庆学院食品与制药工程学院	1	0	0.0	0.0
8	陈金妹	肇庆学院食品与制药工程学院	1	0	0.0	0.0
9	吴翠婷	肇庆学院食品与制药工程学院	1	0	0.0	0.0