PF-4989216的合成工艺优化

• 作者: 廖伟科 张宇 汤磊 王忠元 雷前程
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: PF-4989216 合成 工艺研究
• 年，卷（期）: 2020,（8）
• 所属期刊栏目: 新技术与应用
• 页码范围: 1524-1528
• 页数: 5页
• 分类号: O626
• 字数: 4346字
• 语种: 中文

摘要

以价廉易得的丙二腈为起始原料,经二硫化碳/碘甲烷取代、巯基乙酸乙酯环合、桑德迈尔反应制得中间体(5),5再经钨酸钠/双氧水体系氧化进而得到中间体(6),6经吗啉取代后再与2-氟-4-氰基苯硼酸进行Su-zuki偶联得到中间体(8),8与甲酰胺/甲醇钠反应进一步制得酰胺9,9与DMF-DMA发生缩合后再与水合肼环合制得PF-4989216,总收率19.6％(以2计),纯度99.73％.该路线反应条件温和、操作简单,具有较好的工业化前景.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汤磊		11	1	1.0	1.0
2	廖伟科		3	0	0.0	0.0
4	张宇	贵州医科大学药学院	14	19	2.0	4.0
5	王忠元		7	44	3.0	6.0
8	雷前程	贵州医科大学药学院	1	0	0.0	0.0