硝酸益康唑微乳凝胶的制备及其体外释放研究

• 作者: 丁乐 严金玲 李小兰 杨人泽 欧阳文 申音 肖人钟 魏桂林
• 来源期刊: 中国药业
• 学科: 医学
• 关键词: 微乳 凝胶 硝酸益康唑 经皮给药 渗透率 生物利用度
• 年，卷（期）: 2020,（13）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 35-38
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1|R978.5
• 字数: 3968字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-4931.2020.13.009

摘要

目的 制备载药量高、黏附性好的硝酸益康唑微乳凝胶,以提高其透皮渗透和相对生物利用度.方法 以表观溶解度评价硝酸益康唑在油、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,筛选微乳的组分.以油酸乙酯为油相、Tween 80为表面活性剂、聚乙二醇400(PEG 400)为助表面活性剂构建伪三元图.用卡波姆940制备微乳凝胶,加入硝酸益康唑微乳搅拌形成微乳凝胶.评估该系统的药物负载效率和表征pH、电导、黏度、粒度和药物含量.采用改良的Franz扩散池考察硝酸益康唑微乳凝胶的体外释放性能.结果 表面活性剂与助表面活性剂之比为2:1时,形成的微乳区域最大,微乳(F3)的球体尺寸为29.88 nm;加入凝胶中微乳(F3)黏度从156.73 mPa·s增至13.6 Pa·s;体外扩散试验表明,微乳凝胶(FG3)的12 h累计渗透量为(51.76±0.35)％,显著高于硝酸益康唑普通凝胶的(36.15±0.42)％;Draize测试显示,硝酸益康唑微乳凝胶对大鼠皮肤无刺激,也无炎症迹象.结论 硝酸益康唑微乳凝胶比其普通凝胶具有更好的应用性质和稳定性,有望成为硝酸益康唑的新型给药制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	丁乐		4	4	1.0	2.0
2	魏桂林		37	81	5.0	7.0
3	杨人泽		21	95	5.0	9.0
4	严金玲		21	52	5.0	7.0
5	李小兰		4	2	1.0	1.0
6	欧阳文		9	26	4.0	5.0
7	肖人钟		2	0	0.0	0.0
8	申音		3	3	1.0	1.0