含嘧啶、苯并噻唑基团的异噁唑衍生物的合成及抗菌活性研究

• 作者: 姜芯 文畅 李清寒
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 4,6-二甲基-2-巯基嘧啶 苯并噻唑 异噁唑衍生物 抗菌活性 有机合成
• 年，卷（期）: 2020,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1569-1579
• 页数: 11页
• 分类号: O626
• 语种: 中文

摘要

以4,6-二甲基-2-巯基嘧啶、2-巯基苯并噻唑、3-溴丙炔和取代苯甲醛肟为原料,经过亲核取代和Click反应,设计合成了16个含嘧啶、苯并噻唑结构的新型异噁唑衍生物,其收率为21～86％.目标化合物均经过NMR、IR、及HRMS等现代分析方法进行了结构表征,并对化合物进行了体外抗菌活性测试.结果 表明其中6个化合物(5b,5d,6b～6h)在浓度为4ug·mL-1时对所测试的大肠杆菌具有明显的抑制活性,5个化合物(5b～5d,5f,6g)在浓度为16ug·mL-1时对所测试的金黄色葡萄球菌有一定的抑制活性,但它们的抑菌活性都低于同浓度下阿莫西林的抑菌活性.该类化合物的合成方法具有反应操作简单和反应条件温和的优点.