基于新型开放式溶出装置的吗替麦考酚酯片微分溶出能力差异研究

• 作者: 王磊 谭月香 张松林 程光敏
• 来源期刊: 中南药学
• 关键词: 开放式溶出装置 吗替麦考酚酯片 溶出能力 生物等效性
• 年，卷（期）: 2020,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1803-1807
• 页数: 5页
• 分类号: R94
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2020.11.006

摘要

目的 设计与开发新型开放式溶出装置,拟鉴别吗替麦考酚酯(MMF)参比制剂与受试制剂的微分溶出差异.方法 选择pH 4.5醋酸盐缓冲液为溶出介质,优化转篮转速和介质流速,采用新型开放式溶出装置考察MMF不同制剂的体外溶出度,再进行人体生物等效性(BE)试验验证体外溶出结果.结果 75 r·min-1的转篮转速、24 mL·min-1的介质流速为最优条件,可以使MMF参比制剂充分释放.两制剂溶出度对比发现,参比制剂溶出开始20 min内的溶出速率显著高于受试制剂,20～75 min内溶出速率相等,而75～120 min内略低于受试制剂,导致累积释放度的差异逐渐减小.人体BE试验结果显示两制剂Cmax(即吸收速率)不等效,而AUC(即吸收程度)等效,与体外溶出结果一致.结论 新型开放式溶出装置可以区分MMF不同制剂间的微分溶出能力,为受试制剂的进一步处方优化提供参考.