mPEG-PLLA掩蔽黄连生物碱苦味的构-效关系研究

• 作者: 仇敏 张定堃 李潘 杨明 柯秀梅 田寅 韩丽 马鸿雁
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: mPEG-PLLA 共聚物胶束 抑苦 黄连 静电势 结构参数
• 年，卷（期）: 2020,（13）
• 所属期刊栏目: 制剂与炮制
• 页码范围: 3128-3135
• 页数: 8页
• 语种: 中文
• DOI: 10.19540/j.cnki.cjcmm.20200424.301

摘要

抑苦是提高中药汤剂服用顺应性与临床疗效的重要举措.针对中药汤剂苦味成分分散度大、多成分苦味叠加、瞬时刺激强的特点,课题组前期提出了利用两亲性物质在水溶液中的自组装特性,减少苦味成分在真溶液中的分配,实现中药汤剂抑苦的新策略,并发现其对多种结构的苦味化合物产生了程度不一的抑苦效果,这可能与底物结构存在一定的关系.因此,该文以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLLA)与黄连中5种苦味生物碱巴马汀、药根碱、小檗碱、表小檗碱及黄连碱的相互作用为研究对象,探寻底物结构对抑苦掩味效果的影响.以志愿者感官试验研究mPEG-PLLA对黄连水煎液及其主要苦味生物碱的掩味效果,利用分子对接与分子力场定位苦味基团与掩味部位,通过苦味生物碱的表面静电势分析苦味强度与结构的关系,采用因子分析探究掩味效果与苦味成分结构参数的相关性,阐明mPEG-PLLA掩蔽黄连生物碱苦味的构-效关系.结果 发现mPEG-PLLA对黄连水煎液与5种生物碱均具有显著的掩味效果,掩味效果与不同生物碱的结构明显相关:掩味效果随着苦味成分供氢体、可旋转键的数目增多而增大,相对分子质量、疏水性的增大而加强,表面静电势正值、亲电性、与苦味受体的结合能的增强而降低.该研究初步阐明了黄连苦味生物碱结构对mPEG-PLLA抑苦效果的影响,为更好地发挥两亲性嵌段聚合物的抑苦作用提供了科学依据.