橙皮苷磷脂复合物固体分散体的制备、表征及其体内药动学研究

• 作者: 牛晓磊 谈秀凤 贾润霞
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 橙皮苷 磷脂复合物 固体分散体 制备 表征 体内药动学 溶剂挥发法 HPLC
• 年，卷（期）: 2020,（9）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 2255-2259
• 页数: 5页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2020.09.002

摘要

目的 制备、表征橙皮苷磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学.方法 溶剂挥发法制备固体分散体,X射线粉末衍射(XRPD)分析晶型,测定表观溶解度、体外溶出度.大鼠灌胃给药(80 mg/kg)后于0.167、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12h采血,HPLC法测定橙皮苷血药浓度,计算主要药动学参数.结果 橙皮苷以无定型状态存在,表明固体分散体制备成功.固体分散体在水、正辛醇中的表观溶解度较原料药分别提高至8.76、4.29倍,累积溶出度明显增加.固体分散体t1/2Cmax、AUC0-t、AUC0～∞高于原料药(P＜0.05,P＜0.01),Tmax无明显变化(P＞0.05),相对生物利用度提高至2.54倍.结论 磷脂复合物固体分散体可改善橙皮苷溶解性,提高其口服生物利用度.