鹅不食草中抗肺癌活性成分筛选及异戊酸心菊内酯单体的体外作用研究

• 作者: 于弘 周光飚 王敏 胡倩 薛鹏辉 赵新春 邱峰
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 鹅不食草 异戊酸心菊内酯 肺癌 增殖抑制 细胞凋亡
• 年，卷（期）: 2020,（12）
• 所属期刊栏目: 药理
• 页码范围: 3151-3157
• 页数: 7页
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2020.12.008

摘要

目的 在32个鹅不食草单体化合物中筛选具有抗肺癌活性的有效成分,并探究其单体异戊酸心菊内酯的体外抗肺癌作用.方法 MTT比色法检测化合物对5种人肺癌细胞系的增殖抑制作用,筛选出活性较好的化合物,流式细胞术检测细胞凋亡,Western blot检测p-ERK、ERK、p-AKT、AKT、NF-κB表达.结果 有10种(31.3％)成分在20 μmol/L浓度下能使H460、A549细胞的增殖活性抑制15％以上.阿里二醇、6-氧-当归酰多梗白菜菊素、异戊酸心菊内酯在2.5 ～ 20μmol/L浓度范围内对肺癌细胞具有较明显的抑制作用,随着化合物浓度的升高,细胞增殖抑制作用增强,诱导肺癌细胞凋亡的作用也增强(P＜0.01).Western blot结果显示,与对照组比较异戊酸心菊内酯能以浓度依赖性的方式活化caspase-3、caspase-8,使其活化片段表达增高(P＜0.01),而caspase-3底物PARP被降解,同时显著抑制了H1975细胞增殖相关蛋白p-ERK、p-AKT及核转录因子NF-κB的表达(P＜0.05).结论 鹅不食草含有多种具有抗肺癌活性的成分,能显著抑制肺癌细胞增殖并诱导其凋亡,其作用机制可能与抑制p-ERK、p-AKT及NF-κB的表达有关.