含3,4-二羟基的查尔酮类似物合成及对H2O2诱导PC12细胞损伤的保护作用

• 作者: 吴嘉慧 吴守彪 李震岳 翁约约
• 来源期刊: 重庆医学
• 学科: 医学
• 关键词: 查尔酮 合成 细胞保护作用 氧化损伤
• 年，卷（期）: 2020,（6）
• 所属期刊栏目: 论著·基础研究
• 页码范围: 879-882,886
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3209字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-8348.2020.06.004

摘要

目的 合成含新型3,4-二羟基的查尔酮类似物并研究其对H2O2诱导PC12细胞损伤的保护作用.方法 用不同的取代苯甲醛和3,4-二羟基苯乙酮为原料进行羟醛缩合反应,合成多种含有3,4-二羟基的查尔酮新类似物.采用噻唑蓝(MTT)法检测查尔酮类似物对PC12细胞的毒性作用,运用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)清除实验检测查尔酮类似物直接清除自由基的作用;并用MTT法检测查尔酮类似物对H2O2诱导PC12细胞损伤的保护作用并筛选出活性较好的化合物5,运用免疫荧光实验和Western blot研究活性化合物5对核因子E2相关因子2(NRF2)抗氧化信号通路的作用.结果 合成5个新型3,4-二羟基查尔酮类似物,并筛选出细胞毒性低且细胞保护作用较好的活性化合物5,该化合物对H2O2诱导PC12细胞的损伤具有良好的保护作用,呈现出浓度依赖性.活性化合物5可激活NRF2抗氧化信号通路,上调谷氨酸半胱氨酸合成酶催化亚基(GCLC)和血红素加氧酶-1(HO-1)蛋白的表达.结论 新型活性化合物5对H2O2诱导PC12细胞氧化损伤表现出良好的保护作用且呈浓度依赖性,为得到具有较好活性的抗氧化查尔酮药物奠定了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴守彪	浙江省温州市第六人民医院药剂科	1	0	0.0	0.0
2	吴嘉慧	温州医科大学附属第一医院神经外科	1	0	0.0	0.0
3	翁约约	浙江省温州市中心医院药剂科	1	0	0.0	0.0
4	李震岳	浙江省温州市中心医院药剂科	2	4	1.0	2.0