表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究与应用进展

• 作者: 曹圣洁 李鹏运 郑志兵
• 来源期刊: 临床药物治疗杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 EGFRT790M突变 EGFRC797S突变 耐药性
• 年，卷（期）: 2021,（1）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 6-11
• 页数: 6页
• 分类号: R977.3|R979.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-3384.2021.01.002

摘要

表皮生长因子受体(EGFR)是ErbB家族的成员,在细胞增殖、存活、迁移、黏附和分化方面发挥重要作用,其过表达与多种实体肿瘤相关,并已成为治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的重要靶标.为了克服体内EGFR蛋白突变引起的通路异常激活及耐药性的问题,先后开发了3代EGFR酪氨酸激酶(TK)抑制剂用于临床治疗.第一代和第二代抑制剂因其获得性耐药和较大的不良反应而在临床应用中逐年减少.第三代EGFR-TK抑制剂奥西替尼不仅有效克服了甲硫氨酸(T790M)突变产生的耐药问题,同时保留了对野生型EGFR的选择性,极大地降低了不良反应,在临床上得到了广泛应用.然而部分患者在用药后发生EGFR C797S突变,从而产生耐药性,针对此突变的第四代EGFR-TK抑制剂已有报道.本文对EGFR及其抑制剂发展与临床应用的基本情况、近年来第三代及第四代EGFR-TK抑制剂的研究进展等进行综述,并对未来EGFR-TK抑制剂的发展前景进行展望.