固体分散体载体材料研究新进展

• 作者: 杜鹏 王璐璐 郑稳生 蒋建东
• 来源期刊: 中国医药生物技术
• 年，卷（期）: 2021,（4）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 339-342
• 页数: 4页
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1673-713X.2021.04.008

摘要

随着组合化学和高通量筛选方法的进步,人们发现了越来越多具有药理作用的活性化合物.然而,其中约 70％ 存在溶解性差、生物利用度低等问题[1].改善药物的溶出度和口服生物利用度是新药研发的关键问题.目前,用来改善难溶性药物溶出度和溶出速率的方法主要有环糊精包合、制备固体分散体(SD)、合成前体药物、采用自微乳化技术等[2-5].其中,固体分散技术是改善药物释放、提高胃肠道吸收和口服生物利用度的最成功的技术之一.固体分散体是指将药物以分子、无定形、微晶态等高度分散状态均匀分散在载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统[6-7].固体分散体的制备方法主要有溶剂法、熔融法、研磨法、溶剂喷雾干燥法或冷冻干燥法等.相比于其他增溶技术,固体分散技术操作简单、制备工艺成熟,目前已有多个产品上市.例如由 Merck 公司开发的治疗丙型肝炎药物 Zepatier ,其以 HPMC 为载体,采用喷雾干燥法制备了艾尔巴韦格拉瑞韦固体分散体,增加了药物的溶解度,从而发挥更好的治疗丙型肝炎作用[8-9].另如在美国批准上市的 Mavyret,其采用固体分散技术显著改善了 glecaprevir 以及 pibrentasvir 两种组分的不良反应[9].