跟踪β-淀粉样肽聚集体的探针—1,4-二苯基三氮唑衍生物的合成

• 作者: 孙斌 王江淋
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 关键词: 阿尔茨海默病 β-淀粉样肽 靶向探针 Click反应 合成
• 年，卷（期）: 2021,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文|Academic Papers
• 页码范围: 437-443
• 页数: 7页
• 分类号: O621.121
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-1656.2021.03.006

摘要

Aβ聚集体在大脑中的聚集与阿尔茨海默病的发生发展密切相关,Aβ聚集体的靶向探针对于阿尔茨海默病的诊断有着十分重要的意义.本文报道具有跟踪Aβ聚集体功能的探针——1,4-二苯基三氮唑衍生物的合成,从4-碘苯酚与4-氨基苯乙炔出发,经8步反应,以39％的总收率得到目标化合物1.本文以Salen-Cu(L1-Cu)及其类似物为催化剂,催化两步一锅法的Click反应构筑关键中间体9,并考察了不同的铜催化剂、反应温度与反应时间对Click反应的影响.发现以N,N'-双(2-羟基苄基)缩N,N'-二甲基-乙二胺合铜(II)(L2-Cu)为催化剂,在50℃下反应4 h,能以96％的收率完成反应.