新型1,4-二苯并二氮杂酮类衍生物的合成及其抗癌活性

• 作者: 何菱 李远省 苏甫
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 邻硝基苯甲酸 1,4-二苯并二氮杂酮 合成 体外活性 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2017,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 637-641
• 页数: 5页
• 分类号: O624.6|O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.08.17087

摘要

以取代邻硝基苯甲酸为起始原料,与二氯亚砜反应制得邻硝基苯甲酰氯,再与苯胺在碱性条件下反应制得酰胺衍生物(6a~6d);以醋酸钯为催化剂,6a~6d经NBS溴代制得溴代衍生物(7a~7d);7a~7d依次经N-烷基化反应,还原反应和分子内C-N键环合反应合成了10个新型的1,4-二苯并二氮杂酮类化合物(10a~10j),产率61%~78%,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征.初步体外活性测试结果表明:10a~10j对非小细胞肺癌细胞(A549),人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和宫颈癌细胞(HeLa)均有抑制作用.其中,10g和10i对A549, 10g对MDA-MB-231, 10h和10i对HeLa的抑制率大于50%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何菱	四川大学华西药学院	61	175	7.0	10.0
2	李远省	四川大学华西药学院	1	0	0.0	0.0
3	苏甫	四川大学华西药学院	6	17	3.0	4.0