新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物的合成及抗癌活性

• 作者: 何华龙 余洛汀 冯盏盏 奉强 高添桃
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 1,2,3-苯三甲酸 PARP-1抑制剂 邻苯二甲酰亚胺母核 抗癌活性 合成
• 年，卷（期）: 2020,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 764-771
• 页数: 8页
• 分类号: O621.3|O625
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19138

摘要

以1,2,3-苯三甲酸为原料,依次经分子内脱水、胺解反应和酰胺缩合3步反应合成了19个新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1(PARP-1)抑制剂(4a～4s),其结构经1H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.采用MTT法研究了4a～4s对胰腺癌细胞系Capan-1的体外抗癌活性,结果表明:对Capan-1的增值抑制活性最强的是4r(IC50=0.19μM),是模板化合物NMS-P118(IC50=2.20μM)的11倍.