鞣花酸磷脂复合物的制备及其口服生物利用度研究

• 作者: 张留超 刘勇华
• 来源期刊: 中成药
• 关键词: 鞣花酸 磷脂复合物 制备 口服生物利用度 溶剂挥发法 HPLC
• 年，卷（期）: 2021,（7）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 1685-1690
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2021.07.001

摘要

目的 制备鞣花酸磷脂复合物,并研究其口服生物利用度.方法 溶剂挥发法制备磷脂复合物.以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺.对磷脂复合物进行X射线粉末衍射(XRPD)分析,测定其在水、正辛醇中的溶解度.大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、磷脂复合物的0.5％ CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0.15、0.25、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定鞣花酸血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为磷脂用量141.6 mg,制备温度46.9℃,制备时间4.7h,复合率为99.3％.鞣花酸在磷脂复合物中以无定形状态存在,在水、正辛醇中的溶解度分别提高至3.22、7.18倍.与原料药、物理混合物比较,磷脂复合物tmax缩短(P＜0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01),相对口服生物利用度提高至2.46倍.结论 磷脂复合物可改善鞣花酸的口服生物利用度.