吴茱萸碱衍生物的合成与抗弓形虫活性研究

• 作者: 李智红 周勇 孙玉桥 全哲山 方应权
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 关键词: 吴茱萸碱 合成 抗弓形虫 喹啉 三唑
• 年，卷（期）: 2021,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文|Academic Papers
• 页码范围: 1730-1736
• 页数: 7页
• 分类号: O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-1656.2021.09.014

摘要

本文以吴茱萸碱为先导化合物,设计合成了8种新型吴茱萸碱衍生物.所有衍生物经过1 H NMR、13 C NMR、MS和IR进行结构确认,并采用MTT测定法测定所有化合物对宿主细胞(HeLa)的细胞毒性以及对弓形虫感染的HeLa细胞的半数抑制浓度,并计算选择性指数(SI).所有化合物均表现出较强的抗弓形体作用,其中化合物B1显示出最低的细胞毒性和最强的抗弓形体作用.化合物B1的SI值为1.53,优于阳性对照螺旋霉素、磺胺嘧啶和乙胺嘧啶,以及先导化合物吴茱萸碱.