(E)-4-取代-1-(喹啉-3-基亚甲基)硫代氨基脲的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 徐祥斌 胡桑桑 盛含晶 胡鸿雨
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 关键词: 氨基脲 喹啉 结肠癌
• 年，卷（期）: 2021,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文|Academic Papers
• 页码范围: 1755-1762
• 页数: 8页
• 分类号: O626.4
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-1656.2021.09.017

摘要

设计合成(E)-4-取代-1-(喹啉-3-基亚甲基)硫代氨基脲衍生物,并对其体外抗结肠癌性进行研究.以不同硫代异氰酸酯为起始原料,经缩合等反应合成了目标化合物,采用MTT法研究了目标化合物对人结肠癌HCT-116、HCT-8的体外抗肿瘤活性.合成了13个新化合物,其结构经1 H-NMR,13 C-NMR和HRMS表征.体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物3l活性最优,其对HCT-116、HCT-8细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为10.10μmol·L-1、9.45μmol·L-1.该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义.