含双酰胺结构的氟吡菌酰胺衍生物的设计、合成及生物活性研究

• 作者: 许庆博 梁培博 路慧哲 金淑惠 董燕红 张建军
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 琥珀酸脱氢酶 杀线虫剂 双酰胺 氟吡菌酰胺
• 年，卷（期）: 2021,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文|REVIEWS
• 页码范围: 3116-3125
• 页数: 10页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc202103021

摘要

基于活性亚结构拼接法,将双酰胺结构引入氟吡菌酰胺的骨架中,设计并合成了22个含双酰胺结构的氟吡菌酰胺衍生物.结构经过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定,目标化合物对4种植物病原真菌离体的抑制活性以及对秀丽隐杆线虫的离体杀虫活性也进行了研究.结果 显示,在50 mg/L的浓度下,大部分化合物对苹果腐烂病原菌及油菜菌核病原菌有较高的抑制活性,抑制率在80％以上.其中N-(2-(3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)乙基)-2-(3-氟苯甲酰胺基)苯甲酰胺(7f)对苹果腐烂病原菌的EC5o为6.12 mg/L,高于对照药剂氟吡菌酰胺(35.5 mg/L);对苹果腐烂病原菌SDH酶抑制活性在100 μmol的浓度下达到90.1％;对秀丽隐杆线虫的致死率在200 mg/L浓度下为87％.分子对接结果表明,SDH可能是化合物的潜在靶标.