木犀草素固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究

• 作者: 杨娟 尚曙玉 贾安 郭锐税 冯永豪
• 来源期刊: 中成药
• 关键词: 木犀草素 固体脂质纳米粒 制备 体内药动学 乳化蒸发-低温固化法 HPLC
• 年，卷（期）: 2021,（9）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 2281-2286
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2021.09.001

摘要

目的 制备木犀草素固体脂质纳米粒,并评价其体内药动学.方法 乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒后,考察其形态、包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药.12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予木犀草素及其固体脂质纳米粒冻干粉的0.5％ CMC-Na混悬液(10 mg/kg),于0.15、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12h采血,HPLC法测定木犀草素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 所得固体脂质纳米粒呈类球形或球形,平均包封率为85.24％,载药量为5.24％,粒径为176.35 nm,Zeta电位为-33.8 mV,24 h累积溶出度为71.5％,体外释药符合Weibull模型(R2=0.9792).与原料药比较,固体脂质纳米粒tmax延长(P＜0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01),相对生物利用度提高至2.28倍.结论 固体脂质纳米粒可促进木犀草素口服吸收,提高其生物利用度.