1,8-萘酰亚胺类衍生物的合成及细胞活性研究

• 作者: 黄晶晶 罗金荣 王雅萱 罗建君 闫丽 韦楠楠 董敏 叶勇 魏涌标
• 来源期刊: 广州化学
• 学科: 医学
• 关键词: 萘酰亚胺 亲核取代 CCK8 细胞毒性
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 15-20
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.16560/j.cnki.gzhx.20220110

摘要

以4-溴-1,8萘二甲酸酐作为先导化合物,通过氨解、亲核取代合成了9个1,8-萘酰亚胺类衍生物,通过质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、核磁共振碳谱(13C-NMR)表征其结构,采用CCK8法检测目标化合物对乳腺癌MCF-7、肺癌H460、肝癌HepG2的细胞活性.结果表明,9个衍生物中目标化合物3b的体外抗肿瘤活性较优,对H460最为敏感,作用48 h的半抑制浓度IC50=4.12±0.36μM.1,8-萘酰亚胺类衍生物对癌细胞具有一定的体外生长抑制作用,有望发展为一种新型的抗肿瘤候选化合物,用于癌症的化学预防和治疗.