三叶青地上部分抗炎提取物固体纳米晶生物利用度及药动学研究

• 作者: 余文静 陈丹 熊朝栋 廖淑彬
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 三叶青地上部分抗炎提取物固体纳米晶 效应组分群 生物利用度 药动学
• 年，卷（期）: 2022,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 385-392
• 页数: 8页
• 分类号: R283
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.1001-5213.2022.04.08

摘要

目的:建立同时测定大鼠血浆中三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)9个效应组分的超高效液相色谱-质谱联用技术(UPLC-MS/MS)定量分析方法,评价THAA固体纳米晶血药浓度、药动学特性及口服生物利用度.方法:采用UPLC-MS/MS,CORTECSTM UPLC-C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.6μm),流动相为乙腈(A)-水(含0.1％甲酸,5％甲醇)(B),梯度洗脱,建立同时测定大鼠血浆中THAA固体纳米晶主要效应组分新绿原酸、绿原酸、荭草苷、异荭草苷、异荭草苷-2'-O-鼠李糖苷、牡荆苷、牡荆苷2'-O-鼠李糖苷、异牡荆苷、异牡荆苷2'-O-鼠李糖苷血药浓度定量分析方法,考察比较大鼠分别灌胃给药THAA固体纳米晶、THAA原料、THAA普通颗粒剂后的血药浓度、药动学参数及口服生物利用度.结果:与灌胃THAA原料或普通颗粒剂相比,灌胃THAA固体纳米晶后,9个效应组分的达峰时间tmax显著缩短;半衰期t1/2分别是原料的1.06～5.36倍,颗粒剂的1.16～5.31倍;达峰浓度Gmax分别是原料的1.74～2.69倍,颗粒剂的1.61～2.45倍;AUC0-..分别是原料的1.32～2.66倍,颗粒剂的1.18～2.52倍;相对生物利用度比原料提高了131.93％～266.06％,比颗粒剂提高了117.86％～251.55％,且均呈显著性差异(P＜0.05).结论:构建的THAA固体纳米晶使THAA效应组分群起效更快,血药浓度水平显著增加、维持时间更长,改善并提高了THAA效应组分群的口服生物利用度.