雷公藤甲素二元醇质体凝胶的皮肤药动学研究

• 作者: 管咏梅 王舒慧 胡育森 杜清 陈丽华 关志宇 臧振中 朱卫丰 吴文婷
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 雷公藤甲素 二元醇质体凝胶 微透析 皮肤药动学 LC-MS/MS 生物利用度
• 年，卷（期）: 2022,（3）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺|Pharmaceutics and Technology
• 页码范围: 720-725
• 页数: 6页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2022.03.010

摘要

目的 比较雷公藤甲素(triptolide,TP)二元醇质体凝胶(binary ethosome gel,BEG) (TP@BEG)和TP普通凝胶(ordinary gel,OG) (TP@OG)皮肤药动学的行为差异,考察其在体经皮渗透性能.方法 采用体外增量法和体外减量法考察微透析探针体外回收率与传递率,同时建立了TP微透析方法,并通过微透析技术联合LC-MS/MS定量分析技术对TP的BEG和OG皮肤药动学进行了研究.结果 通过微透析数据整合发现,TP@OG和TP@BEG中TP皮下最大药物质量浓度(Cmax)分别为185.12、116.13 ng/mL,半衰期(t1/2)分别为3.35、3.10h,达峰时间(tmax)分别为2.25、4.88h,10h内药时曲线下面积(AUC0～10)分别为657.59、610.27 ng.h/mL.结论 TP@BEG在维持较高的生物利用度同时可延长药物在皮下组织中的滞留时间,具有更优的缓释作用,可望成为TP经皮给药的新剂型.