Al 18F-NOTA-FAPI-04的自动化合成与体内显像

• 作者: 江骁 王潇雄 申太鹏 姚玉唐 李秀丽 谌佳琪 寇莹 陈梅华 陈世容 肖定琼 赵檬 陆皓 李佳屿 胡生焰 胡晓平 罗志福 周星 李川 程祝忠
• 来源期刊: 中华核医学与分子影像杂志
• 关键词: 膜蛋白质类 成纤维细胞 氟放射性同位素 正电子发射断层显像术 体层摄影术，X线计算机 小鼠 拮抗剂和抑制剂
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 31-35
• 页数: 5页
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20200708-00272

摘要

目的:自动化合成Al 18F-1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三乙酸(NOTA)-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-04，并进行体内显像，评估其诊断肿瘤的效能。 方法:利用All-in-one型自动合成模块合成Al 18F-NOTA-FAPI-04，并进行质量分析；取3只正常BALB/c小鼠和3只4T1小鼠乳腺癌荷瘤小鼠进行PET/CT显像，观察体内Al 18F-NOTA-FAPI-04分布情况；对1例肝细胞肝癌患者(男，51岁)进行Al 18F-NOTA-FAPI-04和 18F-FDG PET/CT显像，评估其对肝癌的诊断效能。 结果:自动化合成Al 18F-NOTA-FAPI-04的时间约为35 min，合成产率约为(25.2±1.9)%(衰减校正后， n＝3)，产品为无色透明溶液，pH值为7.0~7.5，其比活度为(46.11±3.07) GBq/μmol(衰减校正后， n＝3)，放化纯大于99.0%，室温放置6 h后放化纯仍大于98.0%。小鼠体内显像示Al 18F-NOTA-FAPI-04的生理性摄取主要在胆道系统和膀胱中，且高度浓聚于肿瘤病灶区域；肝细胞肝癌患者PET/CT显像示Al 18F-NOTA-FAPI-04和 18F-FDG PET/CT在胸骨旁淋巴结、膈上前组淋巴结、肝门区淋巴结、胰十二指肠韧带区淋巴结、腹主动脉旁淋巴结的靶本比值(TBR)分别为4.1、8.9、5.4、4.8、2.2和1.0、2.8、5.0、2.1、1.1。 结论:基于All-in-one型自动合成模块合成Al 18F-NOTA-FAPI-04，合成时间较短、产率高、稳定性好，高度浓聚于病灶区域，其PET图像对比度高，诊断性能优异。