氯沙坦钾的合成工艺研究

• 作者: 吴剑 郭鹏 曾罗生保 胡华南
• 来源期刊: 广州化工
• 学科: 医学
• 关键词: 2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑 2-氰基-4’-溴甲基联苯 氯沙坦钾 抗高血压
• 年，卷（期）: 2022,（4）
• 所属期刊栏目: 科学实验
• 页码范围: 40-41
• 页数: 2页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-9677.2022.04.015

摘要

以2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑和2-氰基-4'-溴甲基联苯为原料,依次经过NaBH4还原和四唑化反应得氯沙坦,最后与氢氧化钾成盐得到氯沙坦钾1.本文对氯沙坦钾1合成工艺进行改进,2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑和2-氰基-4'-溴甲基联苯的最佳摩尔比为1.0:1.1,四唑化反应中叠氮化钠3.0 eq,得到氯沙坦钾1,总收率75.7％.该方法生产工艺简单,操作简便,产品质量稳定,收率高,适合工业化生产.